BIO Garnec

Ученые обнаружили уникальные функции устаревшего антибиотика D-циклосерина

Ученые обнаружили уникальные функции устаревшего антибиотика D-циклосерина

Антибиотик старого поколения D-циклосерин поможет создать новые препараты, которые отчаянно необходимы для борьбы со смертельными бактериями, резистентными к современным лекарствам.

Старый бактерицидный антибиотик широкого спектра действия D-циклосерин (DCS), созданный в 1952 году, сохранил свое значение как противотуберкулезный агент. Препарат практически не использовали 20 лет из-за множества побочных эффектов и сравнительно низкой антибактериальной активности. Однако забытый антибиотик, редко применяемый во второй линии лечения, действует не так, как предполагало научное сообщество. Он по-разному влияет на бактериальные мишени и, возможно, является единственным в мире антибиотиком, обладающим подобным эффектом.

Препарат атакует бактерии путем ингибирования двух отдельных ферментов, которые необходимы для создания и поддержания структурной целостности стенок почти всех грамположительных и грамотрицательных бактерий. Известно, что лекарственное средство образует молекулярную связь с ферментом D-аланинраценазы (D-alanine racemase) и останавливает его работу. Исследователи впервые обнаружили, что D-циклосерин ингибирует также фермент D-аланин-D-аланин-лигазы (D-alanine-D-alanine ligase): связываясь с ферментом, D-циклосерин становится химически модифицированным. Образовавшиеся в результате этого процесса химические формы ученые увидели впервые.

Антибиотик обладает уникальным свойством и использует совершенно разные методы для атаки отдельных мишеней. Открытие подтолкнуло ученых взяться за работу над изменением структуры D-циклосерина. Обновленный препарат будет широко применяться в борьбе с устойчивыми к антибиотикам инфекциями.

Теги: антибиотики, бактерии
0